Nuovo strumento rivela mutazioni che causano Farmaco Resistenza

Da Gex Sab 9 Lug - 8:43

I farmaci inibitori della proteasi sono una delle armi principali nella lotta contro l'HIV, il virus che causa l'AIDS, ma la loro efficacia è limitata, infatto appena il virus muta, riesce a sviluppare la resistenza ai farmaci.

Ora un nuovo strumento è stato sviluppato per aiutare a prevedere la posizione delle mutazioni che portano alla resistenza ai farmaci.

Scoperti nel 1995, i farmaci inibitori della proteasi hanno ridotto drasticamente il numero di morti per AIDS. Assunto in combinazione con altri due farmaci anti-HIV, gli inibitori della proteasi opera di arrestare l'azione dell'enzima proteasi, una proteina prodotta dal virus HIV che è necessario per la replicazione del virus. Tuttavia, quasi la metà dei pazienti affetti da HIV che inizialmente rispondono al trattamento con inibitori della proteasi sviluppano dopo un certo tempo, dei ceppi che hanno farmaco-resistenza e quindi smettono di rispondere al trattamento dagli otto ai 10 mesi.

Attualmente ci sono nove gli inibitori della proteasi approvato dalla FDA, e 21 più comuni mutazioni resistenti ai farmaci.

Il motivo principale per cui il farmaco e' efficace riguarda come il farmaco evolve all'interno del corpo, ha detto l'autore dello studio, Yi Mao, un collega post-dottorato presso l'Istituto Nazionale per la sintesi matematica e biologica.

Nel nuovo studio, pubblicato sulla rivista BMC Biology structural, Mao usato una tecnica di modellazione matematica chiamata modellazione elastica a rete per esaminare le proprietà fisiche e le interazioni delle proteine.
Il modello mostra dove sono le mutazioni che si verificano durante l'evoluzione del virus HIV e come queste mutazioni aiutano il virus a sopravvivere. "Con questo tipo di conoscenza, potrebbero essere sviluppate migliori strategie per la progettazione di farmaci anti-HIV ," Mao dice.

L' HIV uccide le cellule del sistema immunitario, chiamate cellule CD4. Una volta che il numero di cellule CD4 scende sotto 200, un paziente HIV entra l'ultima fase della sua malattia: Sindrome da immunodeficienza acquisita, o AIDS.

I primi casi di AIDS sono stati segnalati 30 anni fa. Da allora, oltre 60 milioni di persone sono state infettate dall'HIV, e più di 30 milioni di persone sono morte di AIDS. Oggi si stima che 34 milioni di persone nel mondo vivono con l'HIV - 1,2 milioni negli Stati Uniti

Reference: Mao Y. 2011. Dynamical Basis for Drug Resistance of HIV-1 Protease. BMC Structural Biology. July 8, 2011.