Inibitore dell'attacco della BMS

Incoraggianti risultati dell'inibitore d'attacco HIV orale della BMS
By Tim Horn

La Bristol-Myers Squibb ha riportato incoraggianti risultati preliminari di un breve studio che valuta la sua versione orale di una nuova classe di antiretrovirali (ARVs). Un inibitore dell'attacco attualmente chiamato BMS-663068 (BMS-068). I dati sono stati riportati lunedi 28 febbraio al CROI.

Come l'approvato ARV, Fuzeon (enfuvirtide) e Selzentry (maraviroc), BMS-068 impedisce all'HIV di entrare nelle celluloe CD4 e quindi di instaurare l'infezione. Tuttavia lo fa in una maniera differente da questi agenti approvati. Mentre Selzentry blocca la via con cui l'HIV interagisce con il recettore CCR5 sulle cellule CD4 e Fuzeon impedisce la fusione del virus e membrane cellulari, il BMS-068 agisce anche prima nel processo-impedisce cje la proteina dell'HIV gp120 si attacchi alla proteina delle cellule CD4.

La maggior parte degli inibitori studiati nei trials clinici al momento necessitano essere iniettati, poiche i farmaci attivi sono molto sensibili e non riescono a passare i succhi gastrici nello stomaco e nell'intestino. I ricercatori del BMS hanno scoperto come somministrare l'inibitore oralmente e hanno presentato i dati al CROI del loro primo studio sui pazienti sieropositivi.

Lo studio ha arruolato 50 pazienti in uno di cinque gruppi di dosaggio. Nel gruppo A i pazienti hanno preso 600 milligrammi di BMS-068 piu' 100 mg di Norvir (ritonavir) due volte al girono. Nel gruppo B i pazienti hanno assunto 1,200 mg BMS piu' 100 di Norvir una volta al giorno. Nel gruppo C i pazienti hanno preso 1,200 mg di BMS-068 piu' 100 di norvir due volte al giorno. Nel gruppo D 1,200 mg di BMS-068 due volte al giorno piu' 100 di norvir una volta al giorno . Infine il gruppo E ha assunto una dose di 1,200 mg di BMS-068 due volte al giorno senza norvir.

La riduzione media virale nei pazienti - tutti erano o nuovi al trattamento o fuori terapia entando allo studio- in tutti i gruppi variava da 1.2 log di caduta nel gruppo E a 1.8 log di caduta nel gruppo C. Le massime riduzioni virali variavano da 1.22 log a 1.78 log che generalmente avvenivano numerosi giorni dopo l'ultima dose di farmaco.

I CD4 sono aumentati, variando da 23 cellule nel gruppo E a 130 cellule di guadagno nel gruppo A secondo quanto riportato.

Il BMS-068 e' stato generalmente ben tollerato senza eventi avversi durante il breve studio. Gli effetti collaterali sono stati in genere leggeri,con rush e mal di testa tra i piu' comuni.

Dopo aver condotto un'analisi delle concentrazioni di BMS-068 nel sangue, i ricercatori hanno concluso che il farmaco puo' essere studiato per un uso di una volta o due volte al giorno con o senza Norvir.

Il 16 febbraio 2011, il FDA ha gratificato la richiesta del BMS di procedura rapida per il BMS-068 , accelerando la ricerca e la possibile approvazione del farmaco. Tuttavia, un'addizionale fase II e fase III dei test sono necessari per provare la sicurezza del farmaco e l'efficacia nel trattamento dell'HIV.

anche questa è una ottima notizia, speriamo nella celerità della fasi 2 e 3 ... e che non ci siano delusioni sotto altri aspetti