Creato nuovo promettente composto contro l'HIV


Creato un nuovo promettente composto sintetico per la lotta all’HIV.
Usando composti chimici scoperti in una pianta giapponese come guida, e l’intelligente applicazione di luce ultravioletta, un’equipe dello Scripp Research Institute ha creato un’ unica raccolta di dozzine di composti sintetici per testare il loro potenziale biomedico. Uno dei composti ha gia’ dimostrato di essere una grande promessa nell’inibire la replicazione delle particelle dell’HIV en el combattere l’infiammazione

Con il rapporto del loro lavoro che apparira’ su Proceedings of the National Academy of Sciences questa settimana, i ricercatori ora pianificano di ottimizzare il potenziale farmaceutico del composto cosicche’ possa essere perseguito come farmaco candidato.
La pianta Hypericum chinense, conosciuto in Giappone come biyouyanagi,, produce bei fiori gialli, e, come succede, potenti composti chimici conosciuti come biyouyanagins che hanno gia’ mostrato promettente attivita’ anti-HIV e anticancro.
Questo ha ottenuto l’attenzione di K.C. Nicolau, che detiene il titolo di capo del Dipartimento di Chimica, Aline W. e L.S. Skaggs Professore di Biologia Chimica, e Darlene Shiley Capo di Chimica al Scripps Research. L’interesse di Nicolau e’ stato anche suscitato perche’ la pianta viene dalla stessa familia che produce St John’s wort, e le biyouyanagins possiedono un’architettura molecolare intrigante.
“Era la ricetta perfetta per convincere un chimico ad entrare nel gioco” ha detto Nicolaou, che e’ l’avanguardia nel progetto di collaborazione con i colleghi della Scripps Research. “Sembrava che ci fosse cosí’ tanto da scoprire”
Il meglio di entrambi i mondi
Dentro il campo biomedico ci sono alcuni ricercatori che argomentano che i prodotti naturali sono la miglior strada per la scoperta di nuovi farmaci.Altri lodano il potenziale nel progetto di farmaci completamente sintetici.
“Io appartengo ad entrambi i campi” ha detto Nicolaou perche’ preferisce cominciare con i prodotti natural e poi modificarli in una varieta’ di modi per creare nuovi prodotti sintetici con potenziale migliorato. “Il potere di questo metodo e’ che ci permette di costruire su strutture naturali per fare una nuova e completa familia di composti“.
Un inatteso risultato collaterale del lavoro iniziale del gruppo era la scoperta che la struttura precedentemente riportata per le biyouyanagins era leggermente spenta. Con le giuste strutture in mano, la squadra di Nicolaou ha riconsciuto che poteva indurre la formazione di legami critici che uniscono i due domini delle molecole bombardando i blocchi chimici costruiti con luce ultravioletta.
Questa tecnica conosciuta come fotocicloaddizione, ha permiso agli scienziati di sintetizzare i due biyouyanagins come pure un terzo tipo non ancora scoperto in natura.
Gli scienziati hanno allora cominciato a combinare una varieta’ di differenti blocchi-alcuni disponibili in commercio- ed altri che avevano Herodoto in laboratorio- usando la fotocicloaddizione per construire una raccolta di circa 50 analoghi, composta simili agli originali ma con significative variazioni chimiche.
I composta risultanti sono poi andati a gruppi in vari laboratori della Scripps Research. Il laboratorio del professor Dennis Burton che ha analizzato la capacita’ dei composti di inibire la replicazione dell’HIV. L’equipe deI capo del Dipartimento di Fisiologia Chimica, Ben Cravatt ha guardato al potenziale antiinflamatorio. Il gruppo del Professor Juan de la Torre ha esaminato gli effetti contro LCMV , il prototipo della famiglia degli arenavirus che include numerosi agenti causanti la malattia della mortale febbre emorragica in Africa occidentale e Sud America.
Tutti i composti nella nuova raccolta dell’equipe sono, come l’aspirina, considerate piccole molecole. Nicolaou crede che queste offrano il miglior potenziale. Molecole piu’ grandi quali le proteíne stanno trovando nuove applicazioni mediche, ma devono essere iniettate, hanno spesso breve vita e sono molto costose.
“Se puoi scoprire piccole molecole che lavorano, che sono economiche e hanno una vita sufficiente nel corpo perche’ possano svolgere il loro lavoro”ha detto” quelle sono i proiettili magici“.
Una guida promettente
Un composto della nuova raccolta, numero 53, spiccava.Un lato della sua struttura e’ essenzialmente lo stesso di quello dei naturali biyouyanagin, mentre l’altro lato e’ una parte che comprende un motivo strutturale simile alle basi scoperte nel DNA.
Nel testare l’HIV, e’ stato comparato favorevolmente con il ben noto medicinale per l’AIDS , AZT, anche se non e’ cosí’ potente. Nei tests antiinfiammatori, era potente tanto quanto se non di piu’ dei prodotti commerciali disponibili. Questo particolare composto non e’ stato testato per il suo potenziale contro gli arena virus, ma Nicolaou e’ speranzoso che l’equipe trovera’ anche li’
un’ interessante attivita’.
“Ci siamo emozionati a vedere quei risultati”ha detto Nicolaou” E’ un inizio promettente”.
Prossimamente la Squadra pensera’ all’iniziale struttura del 53 alla ricerca di come aumentare la sua potenza. Una volta che le sue attivita’ biomediche siano potenziate, il gruppo considerera’ di spingere il composto per testare il farmaco.
Questo lavoro e’ stato finanziato dal National Institute of Health, the Skaggs Institute for Chemical Biology, l’Universita’ di Urbino, the Japanese Society for the Promotion of Science, the Natural Sciences and Engineering Research Council of Canada and the National Institute on Drug Abuse.

ma l'iperico cinese è differente dal nostro??

Non lo so Gloria. La mia esperienza in botanica e' molto limitata.

Raf si tratta dell'iperico di cui ho parlato in farmaci c'e' anche una bella foto di la'..
Per Gloria e' lo stesso composto..