Nuovi farmaci inibitori dell'unione e della fusione

Farmaci inibitori dell’unione e della fusione
Questa è una nuova classe di farmaci anti HIV. Il loro scopo è quello di proteggere le cellule dall’infezione da HIV impedendo che il virus si accoppi a una nuova cellula e penetri attraverso la sua membrana, I ricercatori sperano che questi farmaci impediscano l’infezione di una cellula da parte di un virus libero (nel sangue) o attraverso il contatto con una cellula infettata.
Poiché gli acidi digestivi li inattivano, la maggior parte di questi medicamenti si applicano con iniezioni o attraverso infusioni endovenose.
I farmaci attuali (2011) sono;
* AK 602 blocca i recettori CCR5. Viene sviluppato dalla Kumamoto University in Giappone. Viene studiato su campioni umani di recente infezione.

*BMS-663068 è un inibitore dell’unione che si attacca al recettore CD4, nella prima tappa del processo. Sono stati riportati buoni risultati in un test di Fase II nella Conferenza CROI del 2011.

*Cenicriviroc (TBR-652) della Tobira Therapeutics (precedentemente TAK-652 di Takeda) è un bloccatore di CCR5. Si sta studiando in test di Fase II.

* GSK 706769 di ViiV Healthcare è un nuovo bloccatore di CCR5. Viene studiato in test di Fase I

* HGS004 dell’Human Genome Sciences, un anticorpo monoclonale che blocca il recettore CCR5 ha terminato con successo un test di Fase II.

*Ibalizumab (TNX-355) viene fabbricato da Tanox, blocca il recettore CD4. E’ un farmaco di ingegneria genetica, un anticorpo monoclonale. Si prende per infusione intravenosa ogni due o quattro settimane, Si somministra insieme a farmaci antiretrovirali. Non si sono ancora osservati effetti secondari importanti. E’ in studio in Fase II.

*INCB9471 di Incyte Corporation ha terminato prove di Fase II in persone non infettate da HIV. Ha mostrato molto pochi problemi di tolleranza. Ha terminato studi di Fase II con successo. Senza dubbio Incyte metterà in commercio questo farmaco con altra firma. Smetterà di lavorare nel campo dell’HIV.

*PF232798 di VIIV Healthcare è un bloccatore di CCR5. Si studia in test di Fase I.

*PRO 140 di Progenics viene studiato in test di Fase II. Blocca la fusione unendosi a una proteina che si trova nella parte esterna delle cellule CD4.A PRO140 è stato dato lo stato di revisione rapida (Fast Track) da parte del FDA. Si studiano la somministrazione di PRO 140 per infusione endovenosa e per iniezioni subcutanee.

*SCH532706 di Schering è allo studio in fase I. Funziona meglio come parte di un regime che include Ritonavir perché può essere preso una volta al giorno.

*SP01A della Samaritan Pharmaceuticals è un inibitore dell’entrata di HIV. Viene studiato in un test di Fase II.

*VCH-286 della ViroChem Pharma è un bloccatore di CCR5. Un test di Fase II ha ricevuto l’approvazione.

*VIR-576 della Viro Pharmaceuticals ha mostrato buoni risultati nei test di Fase I. E’ molto costoso da produrre e la formula attuale viene somministrata per via endovenosa.